Кленбутерол, 1 шт., 100 мл, 0.1%, сироп
Прозрачная, слабовязкая жидкость со специфическим запахом малины.
Фармакодинамика
Селективный бета2-адреномиметик, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие.
Возбуждая бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, и происходит бронходилатация.
Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином.
Вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц.
Обладает токолитическим действием.
Побочные действия связаны с его способностью, хотя и слабо, вызывать возбуждение бета1-адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное ино- и хронотропное действие.
Обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.
Максимальное действие препарата наблюдается через 2-3 часа и продолжается до 6-8 часов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после перорального применения. Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов (в незначительных, количествах).
Выделение из плазмы проходит в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1 час, второй — 34 часа. В большей части выводится из организма в неизмененном виде через почки, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 часов.
Показания
Симптоматическое лечение ХОБЛ, бронхообструктивного синдрома, бронхиальной астмы.
Кленбутерол Софарма сироп не является подходящим для симптоматического лечения острого астматического приступа.
Кленбутерол Софарма сироп можно использовать в качестве дополнительного лечения к противовоспалительной продолжительной терапии кортикостероидами или другими противовоспалительными средствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кленбутеролу или к вспомогательным веществам препарата, тиреотоксикоз, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (острый период), дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность (I и III триместр), период лактации.
С осторожностью
Гипертиреоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (склонность к аритмиям, пороки сердца, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, II триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Необходимо избегать назначение препарата в первые 3 месяца беременности в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие плода. Его назначение не рекомендуется в последние месяцы беременности и во время родов в связи с наличием токолитического действия препарата и возможного подавления тонуса матки.
Не проводились специальные клинические исследования проникновения препарата в грудное молоко, в связи с чем его назначение кормящим женщинам не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Принимать во время еды, 2 раза в сутки.
Дозу у детей рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела (от 0,0008 до 0,0015 мг кленбутерола гидрохлорида на кг массы тела в день).
Детям до 8 мес (масса тела от 4 до 8 кг) — 5 мл/сут; от 8 до 24 мес (масса тела от 8 до 12 кг) — 10 мл/сут; от 2 до 4 лет (масса тела от 12 до 16 кг) — 15 мл /сут; от 4 до 6 лет (масса тела от 16 до 22 кг) — 20 мл/сут; от 6 до 12 лет (масса тела от 22 до 35 кг) — 30 мл/сут.
Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 15 мл 2–3 раза в сутки.
Пациентам, чувствительным к β2-симпатомиметикам, как правило, назначают более низкую суточную дозу в сравнении со средней рекомендуемой суточной дозой. У таких пациентов может оказаться эффективным проведение комбинированного лечения с другими препаратами.
Суточная доза для взрослых не должна превышать 45 мл.
Одновременно с лечением кленбутеролом следует проводить продолжительную противовоспалительную терапию.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, общая слабость, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение, у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение образования мочи, связанное со спазмом почечных сосудов и задержка мочи, связанная со спазмом сфинктера мочевого пузыря.
Со стороны обмена веществ: в результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может появиться гипергликемия. Появление этого побочного действия требует уменьшения дозы препарата без прекращения лечения.