Пятница, 21 июня, 2024

Creating liberating content

Как выбрать доставку японской...

В последние годы японская кухня приобрела огромную популярность во всем мире, и Россия...

Щебень известняковый для строительства:...

Щебень известняковый является одним из наиболее популярных материалов в строительной индустрии. Этот природный...

Демонтажные работы в Дубае

Строительство и ремонт ассоциируются у людей с обновлением и красотой, но, к сожалению,...

Шумоизоляция колесных арок Skoda

На чистой трассе при движении с относительно небольшой скоростью акустический комфорт в салоне...

79

Бронхорус® (Bronchorus)

Белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса.

Фармакология

Фармакодинамика

Амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, усиливает выработку сурфактанта в легких и стимулирует активность ресничек. Это приводит к улучшению оттока слизи и ее транспорта (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было показано и в клинических исследованиях. Повышение секреции жидкости и мукоцилиарного клиренса способствует отхождению мокроты и облегчает кашель.

У пациентов, страдающих ХОБЛ , длительное (6 мес) применение амброксола в дозе 75 мг в виде капсул с пролонгированным высвобождением приводило к значительному уменьшению обострений. Применение амброксола вызывало статистически значимое улучшение симптомов (в т.ч. затруднение отхождения мокроты, кашель, одышка) по сравнению с плацебо, сокращало время болезни и снижало потребность в антибиотикотерапии.

На модели глаза кролика наблюдался местный анестезирующий эффект, который можно объяснить способностью амброксола блокировать натриевые каналы. In vitro было показано, что амброксол блокирует клонированные нейрональные натриевые каналы, связывание было обратимым и зависело от концентрации.

In vitro обнаружено значительное снижение высвобождения цитокинов из клеток крови, а также из тканевых мононуклеарных и полиморфноядерных клеток под действием амброксола.

В клинических исследованиях у пациентов с болью в горле значительно уменьшались боль в глотке и покраснение.

После применения амброксола повышалась концентрация антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика

Амброксол быстро и полностью всасывается из лекарственных форм с быстрым высвобождением, абсорбция находится в линейной зависимости от дозы в терапевтическом диапазоне. Tmax в плазме крови составляет 1–2,5 ч после перорального приема амброксола в форме с быстрым высвобождением и в среднем 6,5 ч после приема в форме с медленным высвобождением. Биодоступность амброксола составляет 79–95% в зависимости от лекарственной формы. Нет данных о влиянии пищи на биодоступность амброксола.

В терапевтическом диапазоне доз связывание амброксола с белками плазмы составляет приблизительно 90%. Амброксол быстро распределяется из крови в ткани. Cmax активного вещества обнаружена в легких. Vd после перорального применения составляет приблизительно 552 л.

Метаболизм и выведение

Около 30% дозы, принятой перорально, элиминируется при первом прохождении через печень. Исследования, проведенные на микросомах печени человека, показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола.

Амброксол метаболизируется в основном в печени путем глюкуронизации и в некоторой степени расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы).

T1/2 амброксола составляет около 10 ч, общий клиренс — около 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. С мочой через 5 дней выводится около 83% общей дозы.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени элиминация амброксола снижается, что приводит к увеличению его концентрации в плазме примерно в 1,3–2 раза.

Из-за широкого терапевтического диапазона амброксола корректировка дозы не требуется.

Пол и возраст. Возраст и пол не влияют на фармакокинетику амброксола в клинически значимой степени, корректировка режима дозирования не требуется.

Показания к применению

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, связанные с нарушением секреции и транспорта слизи.

Get notified whenever we post something new!

spot_img

Create a website from scratch

Just drag and drop elements in a page to get started with Newspaper Theme.

Continue reading

Анонимный выход из запоя: преимущества и особенности

Анонимное лечение алкоголизма становится все более популярным решением для людей, стремящихся контролировать свои привычки употребления алкоголя. Благодаря анонимно вывести из запоя люди могут получить необходимую им помощь, не беспокоясь о стигматизации, часто связанной с алкогольной зависимостью. Такие программы лечения дают...

735

Безопасное лечение простуды при беременности Вынашивая ребенка, женщина стремится оградить себя от отрицательных эмоций, от ненужных контактов, от всевозможных болезней, которые могут негативно отразиться на будущем малыше. Но уберечься не всегда удается. Во время беременности иммунитет ниже, чем в обычном...

734

Детские лекарства – список всего самого необходимого Детские лекарства должны быть в аптечке каждой семьи, у которой есть ребенок. Организм ребенка еще не сильно устойчив к вирусам и микробам, поэтому болезнь может возникнуть неожиданно и внезапно. Всегда под рукой нужно...

Enjoy exclusive access to all of our content

Get an online subscription and you can unlock any article you come across.